CAS: 37762-06-4|ZAPRINAST

مترادف ها:
2-(2-PROPYLOXYPENYL)-8-AZAPURIN-6-ONE;
B 22,948;
٪ 7b٪ 7b0٪ 7d٪ 7do-propoxyphenyl٪ 7b٪ 7b2٪ 7d٪ 7dazapurin٪ 7b٪ 7b3٪ 7d٪ 7done٪ 3b
٪ 7b٪ 7b0٪ 7d٪ 7dAza٪ 7b٪ 7b1٪ 7d٪ 7d (٪ 7b٪ 7b2٪ 7d٪ 7dpropoxyphenyl) ٪ 7b٪ 7b3٪ 7d٪ 7dpurinone٪ 3b
مونوبازیک فسفات پتاسیم؛
3,6-دی هیدرو-5-(2-پروپوکسی فنیل);
1،4-Dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-7H-1،2،3-triazolo(4،5-d )پیریمیدین-7-یک؛
فنیلازا پورینون؛
٪ 7b٪ 7b0٪ 7d٪ 7d (٪ 7b٪ 7b1٪ 7d٪ 7dpropoxyphenyl)٪ 7b٪ 7b2٪ 7d٪ 7d٪ 7dazahypoxanthine٪ 3b

کاربرد:
Zaprinast یک داروی بالینی ناموفق بود که پیش‌ساز مهارکننده‌های PDE5 مرتبط با مواد شیمیایی مانند سیلدنافیل (ویاگرا) بود که با موفقیت به بازار رسید. این یک مهار کننده فسفودی استراز است که برای زیرگروه های PDE5، PDE6، PDE9 و PDE11 انتخابی است. مقادیر IC50 به ترتیب 0.76، 0.15، 29.0 و 12.0 میکرومولار هستند.
Zaprinast رشد انگل های مالاریا در مرحله خونی غیرجنسی (P. falciparum) را در شرایط آزمایشگاهی با مقدار ED50 35 میکرومولار مهار می کند و PfPDE1، یک فسفودی استراز اختصاصی cGMP P. falciparum را با مقدار IC50 3.8 میکرومولار مهار می کند.
همچنین نشان داده شده است که Zaprinast گیرنده یتیم جفت شده با پروتئین G معروف به GPR35 را در موش‌ها و انسان‌ها فعال می‌کند - اما اهمیت بالینی آن هنوز مشخص نشده است.

اغلب برای مطالعه آزادسازی و مکانیسم انتقال دهنده های عصبی، به ویژه در مطالعه شل شدن عضلات صاف، اتساع عروق و درمان فشار خون انسدادی ریوی استفاده می شود. علاوه بر این، می توان از آن برای درمان سایر بیماری های مرتبط مانند بیماری های قلبی عروقی، بیماری انسدادی ریه و بیماری انسدادی مزمن ریه نیز استفاده کرد.

تگ های محبوب: مورد: 37762-06-4|zaprinast، چین مورد: 37762-06-4|تولید کنندگان zaprinast، کارخانه